[发明专利]一类具有苯甲酰胺母核结构的Grp94抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有Grp94抑制活性的苯甲酰胺类化合物(I)及其制备方法，药效学试验证明，本发明化合物具有治疗由Grp94介导的疾病的功效。

主权项

通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R代表芳香环或乙炔基，所述芳香环选自苯环、萘环、五元或六元含氮芳杂环，所述芳香环或乙炔基被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、氰基、硝基、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6羟烷基、C_3‑6环烷基、C_3‑6含氮或含氧杂环基、苯环、五元或六元含氮芳杂环、‑OR₂、‑C(O)R₂、‑C(O)OR₂、‑S(O)_mR₂、‑NR₃R₄、‑C(O)NR₃R₄、‑C(O)NHR₃、‑NR₃C(O)R₄和‑NR₃S(O)_mR₄，多个取代基还可以连接成环；R₁代表C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6羟烷基、C_3‑6环烷基、C_3‑6含氮或含氧杂环基、苯环、五元或六元含氮芳杂环，以上所述基因各自任选被选自C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6羟烷基、C_3‑6环烷基、C_3‑6含氮或含氧杂环基、苯环、五元或六元含氮芳杂环、‑OR₂、‑C(O)R₂、‑C(O)OR₂、‑S(O)_mR₂、‑NR₃R₄、‑C(O)NR₃R₄、‑C(O)NHR₃、‑NR₃C(O)R₄和‑NR₃S(O)_mR₄中的一个或多个取代基所取代；R₂、R₃、R₄各自独立地选自氢、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、C_3‑6含氮或含氧杂环基，以上所述的取代基各自任选被选自C_1‑6烷基、卤素、羟基、C_1‑6羧酸酯基、氨基、硝基、氰基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6羟烷基、C_3‑6环烷基、C_3‑6含氮或含氧杂环基中的一个或多个取代基所取代；m为0、1或2。