[发明专利]一种6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成方法有效
申请号: | 201810143902.9 | 申请日: | 2018-07-03 |
公开(公告)号: | CN108383781B | 公开(公告)日: | 2021-07-27 |
发明(设计)人: | 金峰;陆炜烨;倪明明;王凯 | 申请(专利权)人: | 南京远淑医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22 |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 顾进 |
地址: | 210033 江苏省南京市栖霞区*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明一种6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮的合成方法,包括以下步骤:1)以对烷氧基苯胺为原料,与3‑氯‑丙酰氯反应,制得N‑(4‑烷氧基苯基)‑3‑氯丙烯酰胺;2)将步骤1)得到N‑(4‑烷氧基苯基)‑3‑氯丙烯酰胺溶于有机溶剂中,加入催化剂氯化钯,3‑5公斤的压力下,升温至100‑110℃保温反应3‑4小时,降温至室温后,过滤,滤液旋干除去有机溶剂,得到粗品6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮;3)将步骤3)得到粗品6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮重结晶,脱色,过滤,得到类白色固体6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮;本合成方法操作简单,收率高,成本更低。 | ||
搜索关键词: | 一种 羟基 喹啉 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1)以式ⅰ所示的对烷氧基苯胺为原料,与3‑氯‑丙酰氯反应,制得式ⅱ所示的N‑(4‑烷氧基苯基)‑3‑氯丙烯酰胺;2)将步骤1)得到的式ⅱ所示的N‑(4‑烷氧基苯基)‑3‑氯丙烯酰胺溶于有机溶剂中,加入催化剂氯化钯,3‑5公斤的压力下,升温至100‑110℃保温反应3‑4小时,降温至室温后,过滤,滤液旋干除去有机溶剂,得到粗品6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮;3)将步骤3)得到粗品6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮重结晶,脱色,过滤,得到类白色固体6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮;
其中,R选自烷烃基。
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