[发明专利]巯基丙酰胺类化合物及其制备方法和药用用途有效

专利信息
申请号: 201810165032.5 申请日: 2018-02-27
公开(公告)号: CN110194731B 公开(公告)日: 2021-05-04
发明(设计)人: 孙逊;孟志;胡付品;俞立挺;韩吉来 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C323/52 分类号: C07C323/52;C07C323/56;C07D333/76;C07C327/22;A61K31/165;A61K31/195;A61K31/381;A61K31/265;A61P31/04
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于生物医药领域,具体涉及式(Ⅰ)所示的巯基丙酰胺类化合物及其药用盐及其制备方法和药用用途,特别是在制备抗革兰氏耐药阴性菌药物中的应用。本发明的部分化合物进行了NDM‑1酶活性测试,并将其与美罗培南联用进行了体外抗菌活性的测试,实验结果表明,本发明的部分化合物具有较优的NDM‑1酶抑制活性,并可显著降低美罗培南的最低抑菌浓度(MIC值);本发明的化合物及其盐类可用于制备NDM‑1酶抑制,以及可与美罗培南联用制成复方制剂用于抗革兰氏阴性耐药菌。
搜索关键词: 巯基 丙酰胺类 化合物 及其 制备 方法 药用 用途
【主权项】:
1.式(Ⅰ)所示的巯基丙酰胺类化合物及其药用盐:其中,R1选自氢原子或乙酰基;R2选自C1‑6烷基、芳基、芳基取代的甲基、杂芳基取代的甲基;R3选自氢或羧基;R4选自氢、C1‑6烷基、芳基、卤素;或R4与所在苯环合起来形成萘基、蒽基、菲基;n为0‑3的整数。
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