[发明专利]一种硫酸罗通定的绿色合成工艺在审
| 申请号： | 201810169960.9 | 申请日： | 2018-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN108358913A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 安好义;郑敏;唐成贵;安志远 | 申请（专利权）人： | 四川依科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;C07C213/02;C07C217/60 |
| 代理公司： | 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 51230 | 代理人： | 邹敏菲 |
| 地址： | 618300 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种硫酸罗通定的绿色合成工艺，其先以邻苯二酚为起始反应物，经酯化、酰化、硝基化再脱氧还原得3，4‑二甲氧基苯乙胺；再以所得3，4‑二甲氧基苯乙胺与2，3‑二甲氧基苯甲醛缩合并还原得(3，4‑二甲氧基)苯乙基(2，3‑二甲氧基)苯甲基胺；最后以所得(3，4‑二甲氧基)苯乙基(2，3‑二甲氧基)苯甲基胺经环合、还原和硫酸化得成品硫酸罗通定。本发明开发了以邻苯二酚为原料的全合成工艺，为硫酸罗通定合成提供了一种环境友好、成本低、产率高的绿色合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基 罗通定 绿色合成工艺 硫酸 还原 二甲氧基苯乙胺 苯甲基胺 邻苯二酚 苯乙基 二甲氧基苯甲醛 起始反应物 成品硫酸 环境友好 硫酸化 全合成 硝基化 脱氧 产率 环合 酰化 酯化 合成 合并 开发 | ||
【主权项】：
1.一种硫酸罗通定的绿色合成工艺，其特征在于，步骤如下：(1)邻苯二酚酯化得邻二甲氧基苯；(2)邻二甲氧基苯甲酰化得3，4‑二甲氧基苯甲醛；(3)3，4‑二甲氧基苯甲醛硝基化得3，4‑二甲氧基苯基‑β‑硝基乙烯；(4)3，4‑二甲氧基苯基‑β‑硝基乙烯脱氧还原得3，4‑二甲氧基苯乙胺；(5)3，4‑二甲氧基苯乙胺与2，3‑二甲氧基苯甲醛缩合并还原得(3，4‑二甲氧基)苯乙基(2，3‑二甲氧基)苯甲基胺；(6)(3，4‑二甲氧基)苯乙基(2，3‑二甲氧基)苯甲基胺环合得盐酸巴马汀；(7)盐酸巴马汀还原得罗通定；(8)罗通定硫酸化后得硫酸罗通定。
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