[发明专利]双亲性靶向穿膜肽及其自组装的纳米探针、载药纳米颗粒

摘要

本发明涉及纳米药物领域，具体公开了双亲性靶向穿膜肽及其自组装的纳米探针、载药纳米颗粒。所述双亲性靶向穿膜肽的序列为：Ac‑RGDDK(C12‑C18)CK(C12‑C18)DR/KGDR/K‑COOH。将本发明所述双亲性靶向穿膜肽溶解在含有疏水性药物或荧光探针的有机溶剂中，得混合液；将所述混合液分散于水或磷酸缓冲液(PBS)中，超声处理，使所述双亲性靶向穿膜肽在自组装过程中包裹所述疏水性药物或荧光探针形成疏水性核心，即得载药纳米颗粒或纳米探针。本发明所述的双亲性靶向穿膜肽自组装形成的纳米载体对疏水性药物载药量高，对αv整合素和神经纤毛蛋白‑1(NRP‑1)阳性肿瘤具有高亲和力和穿膜功效，极大提高了肿瘤靶向和药物递送效率。

主权项

1.一种双亲性靶向穿膜肽，其特征在于，其序列为：Ac‑RGDDK(C12‑C18)CK(C12‑C18)DR/KGDR/K‑COOH；其中：R为精氨酸，G为甘氨酸，D为天冬氨酸，K为赖氨酸，C为半胱氨酸，R/K为精氨酸或赖氨酸，Ac为乙酰基，‑COOH为裸露羧基端，(C12‑C18)为赖氨酸侧链偶联的疏水性功能分子，所述疏水性功能分子为C12‑C18的直链脂肪酸或胆固醇。