[发明专利]用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统

摘要

本发明涉及用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统。显像剂前驱体可以使用本文所述的方法转化成显像剂。在一些情况下，所述显像剂富集18F。在一些情况下，显像剂可以用于对个体的相关区成像，所述相关区包括(但不限于)心脏、心血管系统、心血管、脑以及其它器官。在一些实施例中，提供用于评估个体的一部分中灌注和神经支配失配的方法和组合物。

主权项

1.一种下式化合物，R0‑Ar‑L‑R1其中Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基；L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基；R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及R0为卤素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、‑ORA1、‑N(RA2)2、‑SRA1、‑C(＝O)RA1、‑C(＝O)ORA1、‑C(＝O)SRA1、‑C(＝O)N(RA2)2、‑OC(＝O)RA1、‑OC(＝O)ORA1、‑OC(＝O)SRA1、‑OC(＝O)N(RA2)2、‑NRA2C(＝O)RA2、‑NRA2C(＝O)ORA1、‑NRA2C(＝O)SRA1、‑NRA2C(＝O)N(RA2)2、‑SC(＝O)RA1、‑SC(＝O)ORA1、‑SC(＝O)SRA1、‑SC(＝O)N(RA2)2、‑C(＝NRA2)RA1、‑C(＝NRA2)ORA1、‑C(＝NRA2)SRA1、‑C(＝NRA2)N(RA2)2、‑OC(＝NRA2)RA1、‑OC(＝NRA2)ORA1、‑OC(＝NRA2)SRA1、‑OC(＝NRA2)N(RA2)2、‑NRA2C(＝NRA2)RA2、‑NRA2C(＝NRA2)ORA1、‑NRA2C(＝NRA2)SRA1、‑NRA2C(＝NRA2)N(RA2)2、‑SC(＝NRA2)RA1、‑SC(＝NRA2)ORA1、‑SC(＝NRA2)SRA1、‑SC(＝NRA2)N(RA2)2、‑C(＝S)RA1、‑C(＝S)ORA1、‑C(＝S)SRA1、‑C(＝S)N(RA2)2、‑OC(＝S)RA1、‑OC(＝S)ORA1、‑OC(＝S)SRA1、‑OC(＝S)N(RA2)2、‑NRA2C(＝S)RA2、‑NRA2C(＝S)ORA1、‑NRA2C(＝S)SRA1、‑NRA2C(＝S)N(RA2)2、‑SC(＝S)RA1、‑SC(＝S)ORA1、‑SC(＝S)SRA1、‑SC(＝S)N(RA2)2、‑S(＝O)RA1、‑SO2RA1、‑NRA2SO2RA1、‑SO2N(RA2)2、‑CN、‑SCN或‑NO2；RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及R0或R1经选自由18F、76Br、124I和131I组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64Cu、89Zr、99mTc和111In组成的群组的成像部分结合，或为选自由18F、76Br、124I和131I组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为所述化合物不具有下式：