[发明专利]吲嗪类化合物、其制备方法及用途

摘要

本发明提供了一类式I所示的吲嗪类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及用途。所述的吲嗪类化合物对于野生型和/或突变型的EZH2或EZH1有抑制作用，有望成为新型抗肿瘤或治疗自身免疫性疾病的药物。

主权项

1.一种式I所示的吲嗪类化合物、其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，其中，R¹选自R¹⁰选自H、卤素、‑NH₂、‑NO₂、任选取代的C1‑C6烷基和任选取代的C1‑C4烷氧基；R²选自H、卤素、氰基和任选取代的C1‑C6烷基；R³为R⁶和R⁶’各自独立地选自：H、甲基、乙基、丙基和环丙基，且R⁶和R⁶’至少有一个为H；X为任选取代的饱和或不饱和的4‑7元环烃基或任选取代的4‑7元饱和或不饱和的杂环基，所述的杂环基包含1‑2个选自O、N、S和P的杂原子；R⁴和R⁵分别独立地选自H、卤素、‑COOH、‑CN、任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的6‑16元芳基、任选取代的5‑16元杂芳基、任选取代的4‑8元饱和或不饱和环烷基、任选取代的4‑8元饱和或不饱和杂环基、任选取代的C1‑C6烷基羰基、任选取代的‑C(O)O‑(C1‑C6烷基)、‑C(O)(NR^aR^b)、硼酸基、任选取代的C2‑C8烯基、任选取代的C2‑C8炔基、任选取代的C1‑C6烷基砜基、任选取代的C1‑C6烷基亚砜基和任选取代的C1‑C6烷基巯基；其中，所述的杂芳基或杂环基包含1‑3个选自N、O、S、P的杂原子；其中，R^a、R^b各自独立地选自H、任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的3‑8元环烷基和任选取代的4‑8元杂环基，或R^a与R^b与N相连形成任选取代的4‑8元杂环；其中所述的杂环包含1‑3个选自N、O、S和P的杂原子；R⁷选自H和任选取代的C1‑C6烷基；R⁸和R⁹各自独立地选自氢、氘和任选取代的C1‑C6烷基；R²、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R^a和R^b中所述任选取代的取代基指具有选自以下的一个或多个取代基：H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、硝基、‑OH、氨基、甲氧基和二甲氨基。