[发明专利]一种戊柔比星合成方法有效
| 申请号： | 201810184487.1 | 申请日： | 2018-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN108484689B | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 袁异;刘祎祯;张翠芬;祝仰宝 | 申请（专利权）人： | 道中道（菏泽）制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H15/252 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 张贵宾 |
| 地址： | 274000 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种戊柔比星合成方法，盐酸柔红霉素在原甲酸三乙酯对其羰基进行保护下，进行溴代反应，反应液经过浓缩处理，直接进入脱保护反应，脱保护反应结束后，即以盐析的方式将溴化物中间体结晶出来，结晶出来的溴化物中间体先与正戊酸钾反应，再与三氟醋酸酐反应成酰胺制得戊柔比星。本发明反应条件温和，反应时间较短，易于操作控制，适合大规模工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种戊柔比星合成方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）在有机溶媒中，盐酸柔红霉素在原甲酸三乙酯对其羰基进行保护下，进行溴代反应，反应结束后反应液浓缩至半干，得到中间体Ⅰ；（2）中间体Ⅰ在氢溴酸存在下，在丙酮和水的混合溶媒中进行脱保护反应生成中间体Ⅱ，反应结束后，采用盐析方法将中间体Ⅱ结晶出来；（3）中间体Ⅱ与正戊酸钾进行缩合反应生成中间体Ⅲ；（4）中间体Ⅲ与三氟乙酸酐进行三氟乙酰化反应生成目标产物戊柔比星；反应路线如下：![]()
。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于道中道（菏泽）制药有限公司，未经道中道（菏泽）制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810184487.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
