[发明专利]抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810185280.6 | 申请日： | 2018-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN108409626A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 程春晓 | 申请（专利权）人： | 程春晓 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人： | 马应森 |
| 地址： | 361000 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法，涉及医药中间体的制备。化合物1以甲醇和环己烷为溶剂，以对甲苯磺酸为催化剂，反应后得化合物2；以醋酸和醋酸酐为溶剂，将化合物2与硝酸钾反应，得化合物3；化合物3以N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛为溶剂，三乙胺为催化剂，反应，得化合物4；化合物4以甲醇为溶剂，雷尼镍为催化剂，反应，得化合物5，即抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体：6‑氟‑1H‑吲唑‑4‑甲酸甲酯。避免硝硫混酸硝化反应和废水废气排放，安全环保。原料易得价格低，提高反应收率，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 溶剂 关键中间体 卵巢癌 制备 催化剂 甲醇 二甲基甲酰胺二甲基缩醛 硝酸钾 醋酸 对甲苯磺酸 医药中间体 安全环保 反应收率 废水废气 甲酸甲酯 硝化反应 醋酸酐 环己烷 雷尼镍 三乙胺 混酸 硝硫 吲唑 排放 | ||
【主权项】：
1.抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)化合物1以甲醇和环己烷为溶剂，以对甲苯磺酸为催化剂，反应后得化合物2，化合物1和2的通式分别为：![]()
2)以醋酸和醋酸酐为溶剂，将化合物2与硝酸钾反应，得化合物3，化合物3的通式为：![]()
3)化合物3以N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF‑DMA)为溶剂，三乙胺为催化剂，反应，得化合物4，反合物4的通式为：![]()
4)化合物4以甲醇为溶剂，雷尼镍为催化剂，反应，得化合物5，即抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体：6‑氟‑1H‑吲唑‑4‑甲酸甲酯，化合物5的通式为：![]()
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