[发明专利]一种雷帕霉素C43位胍基衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810198923.0 | 申请日： | 2018-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN108148076B | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 程元荣;谢立君;黄捷;黄庆文;李邦良;陈晓明;余辉;郑从燊;应加银;吕裕斌 | 申请（专利权）人： | 福建省微生物研究所 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;A61K31/436;A61P35/00 |
| 代理公司： | 35212 福州市鼓楼区京华专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 宋连梅 |
| 地址： | 350000 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域范畴，涉及一种雷帕霉素类衍生物，尤其涉及一种雷帕霉素C43位胍基衍生物及其制备方法和用途。所述衍生物为下式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐、异构体、酯类。其制备方法为：化合物A‑1制备得到式A‑2化合物，再依次与三苯基膦、异氰酸酯、有机胺反应得到式Ⅰ化合物。本发明还保护了所述衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的衍生物均具有较强的抗肿瘤活性，且制备方法简单，为临床提供一种更理想的选择。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 胍基衍生物 雷帕霉素 制备抗肿瘤药物 医药技术领域 抗肿瘤活性 雷帕霉素类 三苯基膦 异氰酸酯 可接受 异构体 有机胺 酯类 | ||
【主权项】：
1.一种雷帕霉素C43位胍基衍生物，其特征在于：为下式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐：/n
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