[发明专利]一种制备高纯度二甲啡烷的方法

摘要

本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种制备非成瘾性中枢镇咳药磷酸二甲啡烷关键中间体二甲啡烷的方法。其特征是依次包括如下步骤：以(S)‑1‑(4‑甲基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉‑L‑扁桃酸盐为起始原料，加入碱中和脱去扁桃酸；再加入甲酰化试剂得到中间体(S)‑1‑(4‑甲基苄基)‑N‑甲酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉；再加入环合试剂进行环合反应，得中间体3‑甲基‑17‑甲酰基右吗喃；再经还原反应或水解后进行甲基化反应，即得二甲啡烷。本发明的方法不仅制备周期缩短，更重要的是产品收率得到很大提高，杂质含量显著减少。

主权项

1.一种制备二甲啡烷的方法，依次包括如下步骤：a以(S)‑1‑(4‑甲基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉‑L‑扁桃酸盐为起始原料，加入碱中和脱去扁桃酸；b再加入甲酰化试剂得到中间体(S)‑1‑(4‑甲基苄基)‑N‑甲酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉；c再加入环合试剂进行环合反应，得中间体3‑甲基‑17‑甲酰基右吗喃；d再经还原反应即得，或水解后进行甲基化反应即得。