[发明专利]一种阳离子脂质分子及其在核酸递送中的应用

摘要

本发明公开了一种阳离子脂质分子及其在核酸递送中的应用。所述阳离子脂质分子的结构式如式ⅰ所示，在所述阳离子脂质分子的基础上本发明还提供了阳离子脂质体、脂质复合物、试剂、试剂盒、制剂和药物组合物。本发明提供的阳离子脂质分子的合成工艺简单、稳定性好，其阳离子脂质体兼具高效(可体现为高转染效率)和低毒性；同时稳定均一、易于制备；可用于各种细胞系转染。从而具备优秀的传递性，可将活性物质(如示例的siRNA)高效递送到细胞(如示例的肺癌细胞)、组织、器官中，实现活性物质的高效调控。解决了现有技术中存在的阳离子脂质体的毒性和传递效率不高的问题。

主权项

1.式ⅰ所示化合物，式ⅰ中，A表示C_14‑28酰基或C_14‑28烷氧基；B表示或不存在，其中j为1～5之间的整数，m为1～4之间的整数，n为2～4之间的整数；C表示其中k为2～4之间的整数；D表示其中p为1～4之间的整数；E表示其中R₁和R₂独立地表示C_1‑4烷基或R₁和R₂稠合形成任意取代的C_5‑7杂环基，X为氯、溴或碘原子。