[发明专利]一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法在审
| 申请号： | 201810227822.1 | 申请日： | 2018-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN108218839A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 刘可可;陈敖;李鸣海;何健;陈争一 | 申请（专利权）人： | 上药康丽（常州）药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 常州知融专利代理事务所(普通合伙) 32302 | 代理人： | 路接洲 |
| 地址： | 213105 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法，以2‑溴‑4‑甲氧基苯胺为起始原料，通过硝化反应、格式反应、酰化反应、还原反应、格式反应和消去反应，得到AZD9291游离碱。本发明的有益效果是：具有原料来源广、成本低、操作简单、溶剂可回收套用、废液排放量小、产品回收率高等优点，易于实现产业化。 | ||
| 搜索关键词： | 抗肿瘤药物 格式反应 制备 产品回收率 废液排放量 甲氧基苯胺 还原反应 起始原料 硝化反应 消去反应 酰化反应 产业化 可回收 游离碱 溶剂 套用 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法，其特征是：包括以下步骤：(1)浓硫酸中加入2‑溴‑4‑甲氧基苯胺，分批加入硝酸钾，硝化反应，后处理得到化合物1；(2)化合物1溶于四氢呋喃中制备格式试剂Ⅰ，加入三甲基乙二胺，格式反应得到化合物2；(3)化合物2溶于溶剂Ⅰ中，滴加3‑氯丙酰氯，酰化反应得到化合物3；(4)化合物3溶于溶剂Ⅱ中，还原反应得到化合物4；(5)将化合物5溶于四氢呋喃中制备格式试剂Ⅱ，加入化合物4，格式反应得到化合物6；(6)化合物6在催化剂作用下，消去反应得到化合物7；其中，化合物1是2‑溴‑4‑甲氧基‑5‑硝基苯胺，化合物2是N1‑(2‑(二甲氨基)乙基)‑5‑甲氧基‑N1‑甲基‑4‑硝基苯‑1，2‑二胺，化合物3是3‑氯‑N‑(2‑((2‑(二甲胺基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑硝苯基)丙胺，化合物4是N‑(5‑氨基‑2‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基苯基)‑3‑氯丙胺，化合物5是3‑(2‑氯吡啶‑4‑基)‑1‑甲基‑吲哚，化合物6是3‑氯‑N‑(2‑((2‑(二甲氨基)‑乙基)‑甲基‑氨基)‑4‑甲氧基‑5‑(4‑(1‑甲基吲哚)‑2‑吡啶基)‑氨基‑苯基‑丙胺，化合物7是N‑[2‑[[2‑(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]‑4‑甲氧基‑5‑[[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯基]‑2‑丙烯酰胺。
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