[发明专利]八氢-5H-吡咯并[1;2-A][1;4]二氮杂卓-5-酮的首次合成工艺在审
| 申请号： | 201810237043.X | 申请日： | 2018-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN108299443A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 郝忠言 | 申请（专利权）人： | 江苏正大清江制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 223001*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及八氢‑5H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]二氮杂卓‑5‑酮的首次合成工艺。采用DL‑脯氨酸为起始物料，羧基还原得到吡咯烷‑2‑甲醇，甲酸苄酯保护吡咯环上的氨基，通过光延反应转化醇羟基为氨基，再通过亲核取代引入3位取代丙酸甲酯，脱除氨基上的保护基，在缩合剂作用下酰胺化关环得到最终产品八氢‑5H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]二氮杂卓‑5‑酮。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 二氮杂卓 吡咯 首次合成 丙酸甲酯 甲酸苄酯 起始物料 亲核取代 醇羟基 脯氨酸 缩合剂 吡咯环 吡咯烷 酰胺化 关环 甲醇 脱除 羧基 还原 引入 转化 | ||
【主权项】：
1.一种八氢‑5H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]二氮杂卓‑5‑酮的首次合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：S1以DL‑脯氨酸为起始原料，加入还原剂，对所述DL‑述脯氨酸的羧基还原，从而生成中间体1；S2以所述步骤S1中的中间体1为原料，加入氯甲酸苄酯对中间体1中的氨基进行保护，从而生成中间体2；S3以所述步骤S2中的中间体2为原料，在光延反应条件下，转化中间体2上的醇羟基为氨基，从而生成中间体3；S4以所述步骤S3中的中间体3为原料，加入3‑卤代丙酸甲酯对中间体2的氨基进行亲核取代，从而生成中间体4；S5以所述步骤S4中的中间体4为原料，用氢氧化钯做催化剂，并通入氢气，脱除所述中间体4氨基上的保护基团，从而生成中间体5；S6以所述步骤S5中的中间体5为原料，加入缩合剂，使吡咯环上的氨基与酯发生酰胺化反应并关环，从而生成最终产物八氢‑5H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]二氮杂卓‑5‑酮。
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