[发明专利]一种11烯甾体化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201810237592.7 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN110294782B | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | 李亚玲;孙建磊 | 申请（专利权）人： | 天津药业研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00;C07J5/00;C07J71/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300457 天津市滨海*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供一种11烯甾体化合物的制备方法，以式I化合物为底物，三甲基卤硅烷为脱水剂，在非质子反应溶剂中脱水反应生成11烯甾体式II化合物，所述三甲基卤硅烷选自三甲基氯硅烷、三甲基溴硅烷、三甲基碘硅烷中的一种或多种。本发明的有益效果是供一种反应条件温和，环境友好，易操作，成本低，摩尔收率高的11烯甾体化合物的制备方法，用三甲基卤硅烷作为脱水剂，便宜易得，该发明新工艺更具产业化价值，能够有效控制副反应，提高反应收率和质量。 |
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| 搜索关键词： | 一种 11 烯甾体 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种11烯甾体化合物的制备方法，其特征在于：以式I化合物为底物，三甲基卤硅烷为脱水剂，在非质子反应溶剂中脱水反应生成11烯甾体式II化合物，所述三甲基卤硅烷选自三甲基氯硅烷、三甲基溴硅烷、三甲基碘硅烷中的一种或多种。![]()
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为单键或双键R1、R2、R3、R4、R5彼此独立地选择且其中：R1＝α构型的‑Cl，‑Br，‑F，或‑I；R2＝α，或β构型的‑CH3，‑Cl，‑F，‑Br，或＝CH2，或＝O,或‑H；R3＝α，或β构型的‑C1‑3烷基，或‑H；R4＝‑OH或‑H；或R3和R4一起形成16α，17α‑环氧，或R3和R4形成双键；R5＝‑C1‑3烷基，‑CH2‑X，或‑CH2‑O‑CO‑R6，所述X为卤素，R6为C1‑6烷基。
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