[发明专利]一种肿瘤血管靶向抗癌肽NKL-DOTA及其制备方法有效
| 申请号： | 201810242197.8 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN108314741B | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 马温惠;汪静;刘毅;杨卫东;李国权 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/10;A61K47/62;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安智大知识产权代理事务所 61215 | 代理人： | 刘国智 |
| 地址： | 71003*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种肿瘤血管靶向抗癌肽NKL‑DOTA及其制备方法，在环化的CNGRC结构上通过螯合化的柔性基团KGG连接多个KL结构，其序列如下：CNGRCK(DOTA)GGLK(dL)LK(dK)L(dL)(dK)KLL(dK)LL本发明提供的肿瘤血管靶向的抗癌肽NKL‑DOTA，将具有肿瘤血管靶向性的NGR基序环化后，采用柔性基团连接D型碱性抗癌肽避免因为空间位阻效应影响两个功能域同时发挥作用，使得抗肿瘤生长及转移的作用结合在一起。在提高肿瘤血管靶向生物制剂对恶性肿瘤治疗效果的同时，降低了生物制剂抗癌肽的使用剂量，最大限度避免发生药物毒副作用，实现NGR基序介导抗癌肽的靶向肿瘤给药，DOTA可用于进行诊断性或治疗性核素标记，进行后续诊疗一体化研究，有巨大的临床应用潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 血管 靶向 抗癌 nkl dota 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种肿瘤血管靶向的抗癌肽NKL‑DOTA，其特征在于，在环化的CNGRC结构上通过螯合化的柔性基团KGG连接多个KL结构，其序列如下：CNGRCK(DOTA)GGLK(dL)LK(dK)L(dL)(dK)KLL(dK)LL。
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