[发明专利]一种治疗白血病药物伯舒替尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810245641.1 | 申请日： | 2018-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN108395401A | 公开（公告）日： | 2018-08-14 |
| 发明（设计）人： | 刘慧;宫朝阳;刘庆;葛小艳 | 申请（专利权）人： | 刘慧 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 李浩成 |
| 地址： | 266200 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于新药制备技术领域，具体涉及一种治疗白血病药物伯舒替尼中间体的制备方法。本发明在碱性条件下，采用金属碘化物催化7‑羟基‑6‑甲氧基‑4‑(2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺基)‑3‑氰基喹啉与1‑溴‑3‑氯丙烷反应生成化合物7‑(3‑氯丙氧基)‑6‑甲氧基‑4‑(2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺基)‑3‑氰基喹啉。本发明方法底物转化率高、目标产品选择性高，在一定程度上降低了生产成本，且反应条件温和，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗白血病药物 甲氧基苯胺基 伯舒替尼 氰基喹啉 甲氧基 制备 反应生成化合物 制备技术领域 金属碘化物 反应条件 碱性条件 氯丙氧基 目标产品 氯丙烷 底物 羟基 催化 生产成本 | ||
【主权项】：
1.一种伯舒替尼的关键中间体7‑(3‑氯丙氧基)‑6‑甲氧基‑4‑(2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺基)‑3‑氰基喹啉高收率的制备方法，其特征在于：在溶剂、金属碘化物和碱存在下，7‑羟基‑6‑甲氧基‑4‑(2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺基)‑3‑氰基喹啉与1‑溴‑3‑氯丙烷反应生成化合物7‑(3‑氯丙氧基)‑6‑甲氧基‑4‑(2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺基)‑3‑氰基喹啉。
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