[发明专利]注射用阿莫西林钠氟氯西林钠制剂的制备方法

摘要

本发明涉及一种抗生素制剂，具体为一种注射用阿莫西林钠氟氯西林钠制剂的制备方法。解决注射用阿莫西林钠氟氯西林钠制剂中，大剂量产品制备的问题，提供了一种注射用阿莫西林钠氟氯西林钠制剂的制备方法。本发明创造的技术方案是，注射用阿莫西林钠氟氯西林钠制剂的制备方法，包括阿莫西林钠(以C16H19N3O5计)1.5份，含氟氯西林钠(以C19H17ClFN3O5计)1.5份，0.9%氯化钠注射液100份。并且使用了特定的搅拌设备。通过上述步骤和设备，可以大批量，快速制备得到注射用阿莫西林钠氟氯西林钠制剂，并且性状稳定，使用安全。

主权项

1.一种注射用阿莫西林钠氟氯西林钠制剂的制备方法，包括阿莫西林钠(以C16H19N3O5计)1.5份，含氟氯西林钠 (以C19H17ClFN3O5计)1.5份，0.9%氯化钠注射液100份，其中氟氯西林钠的合成方案是，步骤1、氟氯西林的制备：室温下，将 6‑氨基青霉烷酸加入到纯化水中，搅拌并滴加1mol／Ｌ的氢氧化钠水溶液，调节ｐＨ值到７．０～７．２，反应液完全溶清后，升温至２５～３０℃，加入丙酮溶解好的氟氯酰氯溶液，［中文名：３－（２－氯－６－氟苯基）－５－甲基异恶唑－４－碳酰氯］并用氢氧化钠水溶液调节ｐＨ值一直保持中性，保温反应２０ｍｉｎ，然后加入乙酸丁酯，用２ｍｏｌ／Ｌ的稀盐酸酸化至ｐＨ值２．０～２．５，反应1５ｍｉｎ后倒入分液漏斗中，静置分层，酸水层弃去，有机层用饱和食盐水洗涤，分去水层后加入针剂炭，室温脱色，过滤得氟氯西林的乙酸丁酯溶液，直接用于下部反应，步骤2、氟氯西林钠的制备方案是：开启搅拌，将上步反应液升温到３０～４０℃时，匀速加入异辛酸钠－乙酸丁酯液保温反应２．０ｈ，析出结晶，降至室温，过滤，滤饼用丙酮洗涤，减压真空干燥，得氟氯西林钠的白色固体粉末；阿莫西林钠制备步骤1、制备溶液一、取无水乙醇，三乙胺混合，搅拌均匀，降温到零度，加入阿莫西林三水酸，搅拌到完全溶解，步骤2、制备溶液二、取乙酸乙酯、异辛酸钠，混合，搅拌至完全溶解，将溶液二加入到溶液一中，搅拌混合均匀，混合液降温到0‑5摄氏度，加入阿莫西林钠晶种搅拌，再加入22%碳酸钠水溶液，继续搅拌，最后过滤，滤饼用乙酸乙酯洗涤，洗涤液于‑0.1MPA及45℃环境下减压烘干，得到干燥的阿莫西林钠粉末，最后将阿莫西林钠、含氟氯西林钠、0.9%氯化钠注射液在无菌环境下混合均匀即可；其特征在于：制备阿莫西林钠、含氟氯西林钠使用的搅拌设备为：其特征在于：包括升降组件、两组过滤组件、移动组件以及两组搅拌组件；所述升降组件包括底板（1）、两对升降油缸（11）以及一对安装板，底板（1）为矩形板，两对升降油缸（11）分别设在底板（1）的顶面两端，每对升降油缸（11）的顶部之间均横向固接有安装板；所述两组过滤组件分别设在底板（1）的顶面中部，过滤组件包括外壳（14），外壳（14）内含有过滤网，过滤网负责液体的过滤；所述移动组件包括丝杠（12）、电机（13）以及移动板（2），在一对安装板上平行设有两根所述的丝杠（12），每根丝杠（12）均与所述的电机（13）驱动联接；所述移动板（2）为水平板，移动板（2）的底面下凸有两块移动块（21），两块移动块（21）分别螺旋配合套设在两根丝杠（12）上；所述两组搅拌组件设在所述移动板（2）的顶面两端，搅拌组件包括壳体（3）、搅拌件，搅拌件位于壳体（3）空腔内、并负责液体的搅拌；壳体（3）侧壁上贯通连接有入料管（31）；两组搅拌组件的壳体（3）内腔底端分别通过软管（15）与对应过滤组件的外壳（14）内腔的顶端连通。