[发明专利]作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201810251113.7 申请日: 2013-12-09
公开(公告)号: CN108409613A 公开(公告)日: 2018-08-17
发明(设计)人: M·博迪范奈尔;B·法贝尔;O·勒内;S·沃德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C311/16 分类号: C07C311/16;C07C311/21;C07C311/29;C07C311/39;C07C311/44;A61K31/18;A61P19/02
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物。本发明公开式Ia或Ib化合物或其药学上可接受的盐,在式Ia或Ib中,m、n、r、A、X1、X2、X3、X4、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。本发明也公开了制备上述化合物的方法以及使用所述化合物治疗炎性疾病例如关节炎的方法。
搜索关键词: 磺酰胺衍生物 调节剂 苄基 治疗炎性疾病 上述化合物 关节炎 可接受 制备
【主权项】:
1.式Ia或Ib化合物或其可药用的盐:其中:m为0或1;n为0或1;r为0-3;A为:键;‑CH2‑;‑NRa‑;或‑O‑;X1、X2、X3和X4中的一或两个为N,其它为CRb;或X1、X2、X3和X4中的三个为N,另一个为CRb;或每个X1、X2、X3和X4均为CRb;R1、R2、R3和R4每一个独立为:氢;或C1‑6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;R5为:C1‑6烷基;C3‑6环烷基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基;C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基;或羟基‑C1‑6烷基,其中所述C1‑6烷基、C3‑6环烷基和C3‑6环烷基‑C1‑6烷基部分可以被卤素取代一或多次;每个R6独立为:C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;或氰基;其中所述C1‑6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;R7为:C1‑6烷基磺酰基;C3‑6环烷基磺酰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基磺酰基;氨基磺酰基;C1‑6烷基磺酰基氨基;C1‑6烷基羰基;C3‑6环烷基羰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基羰基;或氨基羰基,其中所述C1‑6烷基、C3‑6环烷基和C3‑6环烷基‑C1‑6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;R8为:氢;C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;或氰基;其中所述C1‑6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;Ra为:氢;或C1‑6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一或多次;且每个Rb独立为:氢;C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;或氰基;其中所述C1‑6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一或多次。
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