[发明专利]一种替诺福韦二吡呋酯及其富马酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201810255340.7 | 申请日： | 2018-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN108250237A | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | 郑长春;李伦波;钱宝琛;张冬梅;慕东;宋倩 | 申请（专利权）人： | 山东鲁抗医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 272000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种替诺福韦二吡呋酯的制备方法，先将替诺福韦的N‑甲基吡咯烷酮溶液与氯甲基碳酸异丙酯、相转移催化剂、三烷基胺类缚酸剂混合，进行取代反应，得到替诺福韦二吡呋酯粗品；将所述替诺福韦二吡呋酯粗品溶解于乙酸乙酯中，降温进行析晶；当有晶体析出时，将异丙醚加入至开始析晶的体系中，进行恒温养晶，得到替诺福韦二吡呋酯。本发明所提供的制备方法所得替诺福韦二吡呋酯的纯度可达97.42％，收率可达75.60％，相对于现有技术，有显著提高。 | ||
| 搜索关键词： | 替诺福韦 制备 析晶 氯甲基碳酸异丙酯 甲基吡咯烷酮 三烷基胺类 转移催化剂 粗品溶解 富马酸盐 取代反应 乙酸乙酯 析出 缚酸剂 异丙醚 粗品 收率 养晶 | ||
【主权项】：
1.一种替诺福韦二吡呋酯的制备方法，包括如下步骤：(1)将替诺福韦的N‑甲基吡咯烷酮溶液与氯甲基碳酸异丙酯、相转移催化剂、三烷基胺类缚酸剂混合，进行取代反应，得到替诺福韦二吡呋酯粗品；(2)将所述替诺福韦二吡呋酯粗品溶解于乙酸乙酯中，降温进行析晶；当有晶体析出时，将异丙醚加入至开始析晶的体系中，进行恒温养晶，得到替诺福韦二吡呋酯。
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