[发明专利]C-6–OMe DNJ衍生物、合成方法及应用在审

专利信息
申请号: 201810293948.9 申请日: 2018-03-30
公开(公告)号: CN110317161A 公开(公告)日: 2019-10-11
发明(设计)人: 方志杰;王琳;彭国平 申请(专利权)人: 南京理工大学;南京拓鉒医药科技有限公司
主分类号: C07D211/46 分类号: C07D211/46;A61P3/10
代理公司: 南京理工大学专利中心 32203 代理人: 邹伟红
地址: 210094 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种C‑6–OMe DNJ的合成方法和应用。以6‑O‑甲基‑2,3,4‑三苄基‑D‑吡喃葡萄糖为起始原料,通过氧化胺化,斯文氧化反应,分子内的还原胺化反应,还原,Pd/C加氢脱保护得到目标产物。本发明的原料易得,反应条件温和,操作简单,且产率较高,C‑6–OMe DNJ与阿卡波糖相比,α‑糖苷酶抑制活性明显提高。
搜索关键词: 合成 还原胺化反应 吡喃葡萄糖 阿卡波糖 反应条件 目标产物 起始原料 斯文氧化 氧化胺化 糖苷酶 脱保护 产率 加氢 苄基 还原 应用
【主权项】:
1.一种C‑6–OMe DNJ衍生物,其特征在于,所述衍生物结构如式1所示:
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