[发明专利]一种去甲肾上腺素磺酸类代谢物的合成方法在审
| 申请号： | 201810299571.8 | 申请日： | 2018-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN108299252A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 张帅;胡永铸;刘春;徐一鸣 | 申请（专利权）人： | 梯尔希（南京）药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C305/24 | 分类号： | C07C305/24;C07C303/24;C07C247/10;C07C45/64;C07C45/63;C07C49/84 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 贺翔 |
| 地址： | 211806 江苏省南京市浦口区桥*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种去甲肾上腺素磺酸类代谢物的合成方法，属于药物合成领域，该方法以3,4‑二羟基苯乙酮为起始原料，经六步反应合成得到。本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的产物，化学纯度可达98.5%以上，整体收率比较高。本发明制备得到的去甲肾上腺素磺酸类代谢物（DL‑Norepinephrine 4‑Sulfate），为肾上腺素和去甲肾上腺素类药物的代谢机理研究提供标准品，可用于探究该药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。 | ||
| 搜索关键词： | 去甲肾上腺素 代谢物 磺酸 制备 合成 肾上腺素 临床药代动力学 二羟基苯乙酮 代谢过程 代谢机理 反应条件 工艺设计 化学纯度 六步反应 起始原料 实验筛选 药物合成 应用研究 标准品 可用 收率 体内 研究 | ||
【主权项】：
1.一种去甲肾上腺素磺酸类代谢物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）取化合物(I)，加入强碱和苄基保护剂，在20℃‑60℃温度下，反应12‑48小时，得到中间体(II)；（2）将中间体(II)溶于非质子性溶剂中，加入溴化试剂溴化，在5℃‑40℃度温度下，反应10‑48小时，得到中间产物(III)；（3）将中间体（III）在极性非质子性溶剂中和叠氮化钠反应，在20℃‑40℃温度下，反应12‑48小时，得到中间产物(IV)；（4）中间产物（IV）溶于非质子性溶剂中，加入吡啶三氧化硫，在20℃‑60℃温度下，反应10‑48小时得到中间产物(V)；（5）取中间产物（V）溶于质子性溶剂中，加入还原剂，在5℃‑25℃温度下，反应10‑24小时，得到中间体（VI）；（6）取中间产物（VI）溶于质子性溶剂中，在20℃‑40℃温度下，加入催化剂，15Psi‑40Psi压力下，催化加氢，反应5‑24小时，还原叠氮基到氨基，得到目标产物（VII）。
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