[发明专利]一种透皮性酪氨酸酶抑制剂的制备方法

摘要

本发明公开了一种透皮性酪氨酸酶抑制剂的制备方法，特点是包括以下步骤：（1）利用凝胶‑溶胶法在碱性的乙醇溶液中合成氧化锌量子点，再进行氨基化得到氨基化氧化锌量子点；（2）将BQ‑788与氨基化氧化锌量子点连接形成BQ‑788/NH2@ZnO；（3）将鞣花酸和N,N'‑羰基二咪唑溶解于N,N‑二甲基甲酰胺中，室温搅拌2小时后加入到含有BQ‑788/NH2@ZnO的N,N‑二甲基甲酰胺溶液中，在氮气保护下室温反应7小时，分别用无水乙醇和去离子水清洗3遍，即得到透皮性酪氨酸酶抑制剂BQ‑788/EA@ZnO，优点是透皮率高、特异性靶向黑素细胞。

主权项

1.一种透皮性酪氨酸酶抑制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）氨基化氧化锌量子点的合成A.利用凝胶‑溶胶法在碱性的乙醇溶液中合成氧化锌量子点：将0.41g的醋酸锌溶解在10ml的无水乙醇中，在68℃下搅拌反应1.5小时，然后冰浴冷却得到醋酸锌溶液；将0.16g的氢氧化钠溶解到5 mL无水乙醇中后，逐滴加入到醋酸锌溶液中，将混合溶液继续搅拌至在波长为365nm紫外灯下观察溶液呈绿色荧光，然后加入10mL正庚烷，静置后离心取沉淀，即得到氧化锌量子点；B.将氧化锌量子点加入到15mL的乙醇溶液中，滴入0.08 mL APTES，50 ℃恒温搅拌反应7小时，取沉淀分别用无水乙醇和去离子水清洗3遍，即得到氨基化氧化锌量子点，然后真空干燥待用；（2）BQ‑788/NH2@ZnO的合成 将5.31mg的BQ‑788溶解在0.1 mL的N,N‑二甲基甲酰胺中，然后加入2.87mg 的O‑（7氮苯并三氮唑）‑ N，N，N'，N'‑四甲基脲六氟磷酸酯，室温搅拌反应1小时得到含有BQ‑788混合液；同时将12.72mg的氨基化氧化锌量子点完全分散在1mLN,N‑二甲基甲酰胺中，逐滴加入0.02mLN,N‑二异丙基乙胺充分混合后，加入到含有BQ‑788混合液中，继续搅拌1小时，反应结束后，将产物分别用无水乙醇和去离子水清洗3遍，即得到BQ‑788/NH2@ZnO，然后在真空中干燥待用；（3）鞣花酸的负载将0.09g鞣花酸和0.05g N,N'‑羰基二咪唑溶解于2 mL N,N‑二甲基甲酰胺中，室温搅拌2小时后加入到含有0.41g BQ‑788/NH2@ZnO的10 mL N,N‑二甲基甲酰胺溶液中，在氮气保护下室温反应7小时，分别用无水乙醇和去离子水清洗3遍，即得到透皮性酪氨酸酶抑制剂BQ‑788/EA@ZnO。