[发明专利]一种伊曲康唑衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201810305224.1 | 申请日： | 2018-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN108329304B | 公开（公告）日： | 2020-12-08 |
| 发明（设计）人： | 马富;胡永铸;崔希林 | 申请（专利权）人： | 梯尔希(南京)药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61P31/10 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 杨海军 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市浦口区桥*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种伊曲康唑衍生物的制备方法，本发明以1‑乙酰‑4‑(4‑羟基苯基)哌嗪为原料，通过六步反应，实现伊曲康唑衍生物的合成。本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高，可实现工业化生产。本发明制备得到的伊曲康唑衍生物，可为伊曲康唑质量、安全性和效能科学评价提供重要依据，并且伊曲康唑衍生物药理活性好，可开发用于治疗各种原因引起的真菌感染的药物，具有重要的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊曲康唑 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊曲康唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)取1‑乙酰‑4‑(4‑羟基苯基)哌嗪溶于极性非质子溶剂中，加入碱，然后加入化合物X，加热搅拌反应得到化合物Ⅱ；(2)取化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入碱，加热搅拌反应，再经重结晶提纯分离得到化合物Ⅲ；(3)取化合物Ⅲ溶于极性非质子溶剂中，在冰浴下，加入对硝基卤代苯和无机碱，反应得到化合物Ⅳ；(4)取化合物Ⅳ溶于有机溶剂中，加入还原剂还原得到化合物Ⅴ；(5)取化合物Ⅴ悬浮于吡啶和三乙胺中，在冰浴条件下，加入二甲酰肼，反应过夜后，冷却处理，分离得到化合物Ⅵ；(6)将化合物Ⅵ悬浮于有机溶剂中，加入碘代仲丁烷回流反应，得到化合物Ⅶ，即伊曲康唑衍生物。
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