[发明专利]一种易纯化苯并氧杂硼杂戊环类抗真菌药物的制备方法有效
| 申请号： | 201810306885.6 | 申请日： | 2018-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN108358961B | 公开（公告）日： | 2020-10-20 |
| 发明（设计）人： | 李迅;庞国新;宋方茹;黄树青 | 申请（专利权）人： | 安徽先和医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61P31/10 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 杨霞 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥市高*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种易纯化苯并氧杂硼杂戊环类抗真菌药物的制备方法，包括如下步骤：(1)化合物I经硼氢化钠还原得到化合物II；(2)在碱性条件下，化合物II以DMAP为催化剂，经三苯基氯甲烷保护得到化合物III；(3)化合物III进行溴‑锂交换反应，加入硼酸三异丙酯反应后水解得到中间体，中间体脱保护闭环得到化合物IV所示的苯并氧杂硼杂戊环类抗真菌药物。本发明将传统5‑氟‑1,3‑二氢‑1‑羟基‑2,1‑苯并氧杂硼戊合成路线中羟基保护使用的氯甲基甲醚替换为三苯基氯甲烷，形成固体的保护基，容易精制提纯，简化了提纯工艺，提高了制品的纯度，同时降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯化 氧杂硼杂戊环类抗 真菌 药物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种易纯化苯并氧杂硼杂戊环类抗真菌药物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)化合物I经硼氢化钠还原得到化合物II；(2)在碱性条件下，化合物II以DMAP为催化剂，经三苯基氯甲烷保护得到化合物III；(3)化合物III进行溴‑锂交换反应，加入硼酸三异丙酯反应后水解得到中间体，中间体脱保护闭环得到化合物IV所示的苯并氧杂硼杂戊环类抗真菌药物；化合物I的结构式为：![]()
化合物II的结构式为：![]()
化合物III的结构式为：![]()
化合物IV的结构式为：![]()
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