[发明专利]一种盐酸依匹斯汀的合成方法

摘要

本发明公开了一种盐酸依匹斯汀的合成方法，涉及医药技术领域，包括以下步骤：以6‑氰基‑6,11‑1H‑二苯并[b,e]氮杂为原料，在Raney‑Ni存在下，以氨的甲醇溶液为溶剂，通入氢气发生还原反应得到6‑(氨基甲基)‑6,11‑二氢‑1H‑二苯并[b,e]氮杂将6‑(氨基甲基)‑6,11‑二氢‑1H‑二苯并[b,e]氮杂与溴化氰环合反应，再用碱中和，得3‑氨基‑9,13b‑二氢‑1H‑二苯并[c,f]咪唑并[1,5‑a]氮杂将3‑氨基‑9,13b‑二氢‑1H‑二苯并[c,f]咪唑并[1,5‑a]氮杂与盐酸成盐，即得。本发明还原步骤中采用Raney‑Ni作为催化剂，在氨的甲醇溶液中进行催化加氢反应，反应条件温和，反应时间较短，还原产物得率可达90％以上，整个合成工艺稳定，反应步骤简单，用时短，所制得的盐酸依匹斯汀的纯度和收率高。

主权项

1.一种盐酸依匹斯汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、以6‑氰基‑6,11‑1H‑二苯并[b,e]氮杂为原料，在Raney‑Ni存在下，以氨的甲醇溶液为溶剂，通入氢气发生还原反应得到6‑(氨基甲基)‑6,11‑二氢‑1H‑二苯并[b,e]氮杂S2、将6‑(氨基甲基)‑6,11‑二氢‑1H‑二苯并[b,e]氮杂与溴化氰环合生成3‑氨基‑9,13b‑二氢‑1H‑二苯并[c,f]咪唑并[1,5‑a]氮杂的氢溴酸盐，用碱中和，得3‑氨基‑9,13b‑二氢‑1H‑二苯并[c,f]咪唑并[1,5‑a]氮杂S3、将3‑氨基‑9,13b‑二氢‑1H‑二苯并[c,f]咪唑并[1,5‑a]氮杂与盐酸成盐，即得。