[发明专利]1-烷基-5-炔基-1;2;3-三氮唑类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种1‑烷基‑5‑炔基‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，以1‑苄基‑4‑TMS‑5‑I‑1,2,3‑三氮唑化合物/1‑苄基‑5‑I‑1,2,3‑三氮唑化合物和苯炔/正己炔/对氟苯炔为原料、四氢呋喃为溶剂、氯化钯的双三苯基膦配合物为催化剂和氢氧化钾或碳酸铯为促进剂，于50‑70℃反应，待原料反应完全后加入四丁基氟化铵室温搅拌制得1‑苄基‑5‑炔基‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明原料来源广泛，制备简单，价格低廉。

主权项

1.1‑烷基‑5‑炔基‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，其特征在于合成过程为：以1‑苄基‑4‑TMS‑5‑I‑1,2,3‑三氮唑化合物和苯炔或正己炔为原料、四氢呋喃为溶剂、氯化钯的双三苯基膦配合物为催化剂和氢氧化钾或碳酸铯为促进剂，于50‑70℃反应，待原料反应完全后加入四丁基氟化铵室温搅拌制得1‑苄基‑5‑炔基‑1,2,3‑三氮唑化合物；所述1‑苄基‑4‑TMS‑5‑I‑1,2,3‑三氮唑化合物的合成过程为：在反应容器中依次加入溶剂乙腈、原料苄基叠氮和三甲基硅基乙炔、碱N‑二异丙基乙基胺、催化剂碘化亚铜及氧化剂N‑氯代丁酰二亚胺，将反应容器置于常温下搅拌反应，整个反应过程用薄层色谱TLC检测，反应结束后用乙酸乙酯萃取，将有机相清洗后柱色谱分离得到纯品1‑苄基‑4‑TMS‑5‑I‑1,2,3‑三氮唑化合物，该1‑苄基‑4‑TMS‑5‑I‑1,2,3‑三氮唑化合物的结构式为其中R为苄基。