[发明专利]一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯及其制备方法有效
| 申请号： | 201810324743.2 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN110372748B | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | 金秉德;姚亮元;钟爱军;宿亮;袁红波;尹军;彭程;文庆;邹斌彬;王玲兰;龙承基 | 申请（专利权）人： | 湖南千金湘江药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61P31/18;A61P31/20 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 任重;冯振宁 |
| 地址： | 412000*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，公开了一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯及其制备方法。本发明以(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤为起始原料，经过缩合、水解和酯化反应制备得到游离的替诺福韦二吡呋酯，再与富马酸在无水乙醇中制备得无定形态的半富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明提供的无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯无定形态占98%以上，纯度高达99.32%，溶剂残留0.05%，无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯原料及制剂比现有的晶体半富马酸替诺福韦二吡呋酯、富马酸替诺福韦二吡呋酯原料及制剂稳定，不容易降解。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 无定形 半富马酸替诺福韦二吡呋酯 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.制备游离替诺福韦二吡呋酯；S2.将步骤S1得到的游离替诺福韦二吡呋酯与富马酸在溶剂中进行成盐反应，然后加入乙酸乙酯，经过降温、析晶、抽滤后，得到白色粉末；S3.将步骤S2的白色粉末进行真空干燥，得到白色固体，即无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯；其中，所述溶剂为无水乙醇；所述真空干燥采用梯度升温。
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