[发明专利]8-（三氟甲基）喹啉-3-羧酸的合成方法在审
| 申请号： | 201810324943.8 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN108409653A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 赵啸颖;徐卫良;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种8‑(三氟甲基)喹啉‑3‑羧酸的合成方法，以2‑(三氟甲基)苯胺为起始原料，经过反应得到8‑(三氟甲基)喹啉‑3‑羧酸乙酯，最后在碱性环境下水解得到8‑(三氟甲基)喹啉‑3‑羧酸。根据本发明提供的8‑(三氟甲基)喹啉‑3‑羧酸的合成方法，提供了一种以2‑(三氟甲基)苯胺为原料的合成路线，具有合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作和后处理方便，总收率高，不使用剧毒试剂，易于放大，可进行大规模生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 三氟甲基 喹啉 羧酸 合成路线 合成 苯胺 后处理 工艺选择 碱性环境 剧毒试剂 起始原料 原料成本 羧酸乙酯 总收率 放大 下水 | ||
【主权项】：
1.式Ⅶ：8‑(三氟甲基)喹啉‑3‑羧酸的合成方法，![]()
该方法包括步骤：(1)使式Ⅰ的化合物和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯进行缩合反应以形成式Ⅱ化合物：![]()
(2)将式Ⅱ化合物进行芳香杂环的关环反应得到式Ⅲ化合物：![]()
(3)将式Ⅲ化合物进行氯化反应得到式Ⅳ化合物：![]()
(4)将式Ⅳ化合物进行催化加氢反应得到式Ⅴ化合物：![]()
(5)将式Ⅴ化合物进行氧化反应得到式Ⅵ化合物：![]()
(6)将式Ⅵ化合物进行酯的水解反应得到式Ⅶ化合物：![]()
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