[发明专利]一种治疗小儿腹泻的化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810326026.3 申请日: 2018-04-12
公开(公告)号: CN108752360B 公开(公告)日: 2019-10-29
发明(设计)人: 董丽滨;张娟;张宇;林士珊;高春梅;王彤彤 申请(专利权)人: 牡丹江医学院
主分类号: C07D491/107 分类号: C07D491/107;A61K31/4545;A61K31/4725;A61K31/506;A61P1/12;A61P31/14
代理公司: 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 代理人: 郝雅娟
地址: 157011 黑*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要: 发明涉及一种式I化合物或其药学上可接受的盐。所述化合物对于轮状病毒具有很好的抑制作用,治疗指数超过39,与病毒唑相比,本发明化合物具有接近的细胞毒性,但具有明显更佳的抗轮状病毒活性,因此其对于轮状病毒的治疗效果远超过病毒唑,可用于有效治疗小儿腹泻。
搜索关键词: 小儿腹泻 轮状病毒 病毒唑 制备 本发明化合物 抗轮状病毒 细胞毒性 有效治疗 治疗效果 治疗指数 可接受 可用 治疗
【主权项】:
1.一种具有抗轮状病毒活性的式I化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1、R2、R3相同或不同,各自独立地选自氢、C1‑C6烷基或C1‑6烷氧基;R4、R5相同或不同,各自独立地选自氢、羟基或C1‑C6烷基,或者R4、R5一起形成羰基;Hy表示杂芳基,其任选被一个或更多个选自卤素、氰基、C1‑C6烷基或C1‑6烷氧基的基团取代,所述杂芳基表示吡啶基、嘧啶基、噻吩基或异喹啉基;R6表示氢、C1‑C6烷基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基或C1‑6烷氨基羰基。
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