[发明专利]一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法有效
| 申请号： | 201810327911.3 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN108558882B | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 谢明胜;郭海明;高要伟;张齐英;王东超;王海霞;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;C07D473/30;C07D473/34;C07D473/00 |
| 代理公司： | 成都君合集专利代理事务所(普通合伙) 51228 | 代理人： | 张鸣洁 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α‑嘌呤取代的丙烯酸酯1和联烯酸酯2为原料，以手性STICP为催化剂，反应后得到手性五元碳环核苷3，反应对映选择性好，收率中等至优秀。手性五元碳环核苷3在硼氢化钠条件下还原得到单醇五元碳环嘌呤核苷4，接着再采用DIBAL‑H还原得到二醇五元碳环嘌呤核苷5。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 联烯酸酯 加成 合成 手性 五元碳环 嘌呤 核苷 方法 | ||
【主权项】：
1.一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，反应方程式如下：![]()
其特征在于，包括如下步骤：以α‑嘌呤取代的丙烯酸酯1和联烯酸酯2为原料，在手性SITCP催化剂和添加剂存在下，反应得到手性五元碳环嘌呤核苷3或其对映异构体。
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