[发明专利]熊果酸衍生物及其制备方法和在制备治疗MRSA感染药物中的应用

摘要

本发明公开了熊果酸衍生物及其制备方法和在制备治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染药物中的应用。将熊果酸用沙瑞特试剂氧化得熊果酸的3‑羟基氧化产物，然后选用钛酸异丙酯和三乙酰氧基硼氢化钠，对熊果酸的3‑羟基氧化产物进行还原胺化法，制得本发明所述的熊果酸衍生物。抗MRSA活性试验证明：所得熊果酸衍生物对MRSA试验菌株的MIC为16～32μg/mL，较为熊果酸抗MRSA活性提高4～8倍，且可与等摩尔的盐酸成盐而显著改善其水溶性。显示本发明所述熊果酸衍生物具有显著的抗MRSA活性，且开发前景良好，可用于制备治疗MRSA感染的药物。

主权项

1.一种熊果酸衍生物，其特征在于：其分子结构式如式I所示：其中，R1为甲基或氢：当R1为甲基，R2为甲基时，式Ⅰ为3‑二甲氨基乌苏‑12‑烯‑28β‑羧酸；当R1为氢，R2为氢时，式Ⅰ为3‑氨基乌苏‑12‑烯‑28β‑羧酸；当R1为氢，R2为甲基时，式Ⅰ为3‑甲氨基乌苏‑12‑烯‑28β‑羧酸；当R1为氢，R2为乙基时，式Ⅰ为3‑乙氨基乌苏‑12‑烯‑28β‑羧酸。