[发明专利]质子泵抑制剂右兰索拉唑的制备方法在审
| 申请号： | 201810353792.9 | 申请日： | 2018-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN108440501A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 吴国生;赵一朗;闵海洋;赵然;梁璐;王敏;肖志梅 | 申请（专利权）人： | 湖北省医药工业研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 武汉天力专利事务所 42208 | 代理人： | 程祥 |
| 地址： | 430061 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开质子泵抑制剂右兰索拉唑的制备方法。本方法经不对称氧化得到右兰索拉唑粗品，通过丙酮氢氧化钠水溶液，乙酸乙酯环己烷溶液二步精制得到右兰索拉唑成品。本发明的右兰索拉唑手性纯度近100%，纯度＞99.7%，兰索拉唑硫醚0.1%，杂质砜＜0.1%。本发明工艺操作适合于商业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 右兰索拉唑 质子泵抑制剂 制备 氢氧化钠水溶液 不对称氧化 环己烷溶液 商业化生产 工艺操作 兰索拉唑 手性纯度 乙酸乙酯 丙酮 粗品 硫醚 精制 | ||
【主权项】：
1.一种质子泵抑制剂右兰索拉唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）按照1:2.5～3.5：0.4～0.5的质量比将2‑[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑2‑哌啶基]甲基硫代‑1H‑苯并咪唑、甲苯和L‑（+）‑酒石酸二乙酯，以及催化量的水，加入反应瓶中，搅拌升温至50～60℃，保持5～10分钟 ；2）加入2‑[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑2‑哌啶基]甲基硫代‑1H‑苯并咪唑0.2～0.3倍质量的钛酸异丙酯，50～60℃保持0.5～1小时；3）降温至20～40℃，加入2‑[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑2‑哌啶基]甲基硫代‑1H‑苯并咪唑0.25～0.35倍质量的N,N‑二异丙基乙胺，继续降温至0～15℃；4)在0～15℃下加入2‑[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑2‑哌啶基]甲基硫代‑1H‑苯并咪唑1.0～1.2倍质量的过氧化氢异丙苯，加毕，0～15℃保温搅拌2～5小时；5）加入质量百分比30%浓度的硫代硫酸钠溶液终止反应，分离，纯化得到右兰索拉唑。
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