[发明专利]β环糊精-LPC脂质体制备方法及其作为药物载体的应用

摘要

本发明涉及医药领域，具体涉及β‑CD‑LPC纳米脂质体及其制备方法。首先将对苯二甲酸单甲酯羧酸基团活化，与β‑CD‑NH2分子结合形成β‑CD‑NH‑CO‑C6H4‑COOCH3。然后在氢氧化钠作用下将对苯二甲酸单甲酯中的酯键水解，在催化剂作用下羧酸基团与LPC通过酯键结合，最终形成β‑CD‑NH‑CO‑C6H4‑COO‑LPC分子。本发明中的此脂质体制备简单，能够很好的负载抗癌药物；β‑CD‑LPC‑Dox脂质体纳米药具有pH响应性的缓慢释放性质，能很好的诱导细胞凋亡；对小鼠体重影响较小，对肿瘤具有良好的治疗效果。因此β‑CD‑LPC形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。

主权项

1.本发明β‑CD‑LPC脂质体及包载阿霉素脂质体β‑CD‑LPC‑Dox；其中，环糊精使用(6A‑氨基‑3A‑脱氧‑(2AS,3AS)‑β‑环糊精水合物(β‑CD‑NH2)；所用磷脂为1,2‑Dipalmitoyl‑sn‑glycero‑3‑phosphoethanolamine(简写为LPC)；此两分子通过对苯二甲酸连接，对苯二甲酸是由对苯二甲酸单甲酯经过相应反应得到，两亲性分子β‑CD‑LPC分子结构式如下所示：。