[发明专利]苯基联三氮唑类MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂在审
| 申请号： | 201810365880.0 | 申请日： | 2018-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN108715585A | 公开（公告）日： | 2018-10-30 |
| 发明（设计）人： | 尤启冬;郭小可;李冬冬;陈维琳;王志慧 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06;C07D401/12;C07D405/12;C07D403/10;A61P35/02;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/551 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211198 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类苯基联三氮唑类MLL1‑WDR5蛋白‑蛋白相互作用抑制剂(I)及其制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有较强的MLL1‑WDR5蛋白‑蛋白相互作用抑制活性。 |
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| 搜索关键词： | 蛋白相互作用 蛋白 三氮唑 抑制剂 苯基 药物化学领域 药效学试验 制备 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中X代表氢、甲基、甲氧基或卤素；Y代表‑CH2‑、‑O‑、‑S‑、‑CO‑、‑CH2O‑、‑NR5‑、‑CONR6‑或‑NR7CO‑，其中，R5、R6、R7各自独立代表氢、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、苯基或取代苯基，取代基是卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、氨基、羟基、巯基、羧基、氰基、三氟甲基或咪唑基；m代表0～6；R1代表氢、氨基、羟基、巯基、羧基、氰基、‑CONH2、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、苯基、取代苯基、取代的或未取代的含氮或含氧3～7元杂环、‑NR8COR9、‑CONR10R11或‑NR10R11，其中R8代表氢、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、苯基或取代苯基，R9代表氨基、羟基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、苯基或取代苯基、取代的或未取代的含氮或含氧3～7元杂环，R10、R11独立代表氢、C1‑C4烷基、苯基或取代苯基、取代的或未取代的含氮或含氧3～7元杂环或R10、R11连接形成含氮或含氧的3～7元杂环，所述取代基是卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、氨基、羟基、巯基、羧基、氰基、三氟甲基或咪唑基；R2代表双取代或三取代的卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲基、硝基或氰基；R3代表氨基、甲氨基、氨甲基、羟基、羟甲基、巯基或‑CONH2；R4代表N‑甲基哌嗪、1,2‑二甲基哌嗪或N‑甲基高哌嗪。
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