[发明专利]半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物有效
| 申请号： | 201810371115.X | 申请日： | 2018-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN108743966B | 公开（公告）日： | 2021-10-19 |
| 发明（设计）人： | 朱义;王一茜;卓识;李杰;陈澜;余永国;万威李 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司;成都多特抗体药物有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61P35/00;C07K16/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。 | ||
| 搜索关键词： | 半胱氨酸 改造 抗体 毒素 偶联物 | ||
【主权项】：
1.半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物(TDC)具有通式：2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。
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