[发明专利]卡格列净中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810372731.7 | 申请日： | 2018-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN110396119B | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;姜飞;李伟贵 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;盐城迪赛诺制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 陆凤;徐迅 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种卡格列净中间体的制备方法。所述方法通过向含2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩(化合物III)及正丁基锂的有机溶剂混合体系中加入稳定试剂，改善原工艺中使用正丁基锂时，导致反应产物较杂、副产物较多的现象。本发明的方法稳定，重复率高，且得到的中间体纯度高达94.7％，连续反应收率可达93.8％，具有可工业化应用的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 卡格列净 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备卡格列净中间体I的方法，其特征在于，所述方法包括步骤：![]()
(1.1)混合正丁基锂、稳定试剂和化合物III，进行反应，形成混合体系1；(1.2)向所述混合体系1中加入化合物IV进行反应，形成混合体系2；(1.3)向所述混合体系2中加入酸后进行反应，形成卡格列净中间体I。
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