[发明专利]一种咪唑环中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810372744.4 | 申请日： | 2018-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN108727345B | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | 寇景平;吴舒铭;林碧悦;王仲清;李亚平;尹啟宇 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D403/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种咪唑环中间体的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将取代醛、二甲基亚砜和咪唑环化合物进行缩合反应后，得到混合物，然后加入碱，在一定温度下搅拌，使所述混合物发生反应，反应完毕后，加入有机溶剂进行萃取、分液，有机相浓缩干后得到用于生产达卡他韦的中间体；该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 咪唑 环中 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备咪唑环中间体的方法，其特征在于，包括：将式I所示化合物与二甲基亚砜在一定温度下混合，![]()
加入式II所示化合物，R2‑CHO式II；在碱的条件下反应，得到式Ⅲ所示化合物，![]()
其中，R1和R2分别独立地为苯环、取代苯环、芳杂环、取代芳杂环、杂环、取代杂环、C1‑C10的脂肪链、C1‑C10的取代脂肪链、苯并杂环、苯并取代杂环或保护基取代的杂环；X为卤素或OTf离去基团。
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