[发明专利]一种新型阿糖胞苷前药DA-Ara纳米组装体的制备方法及应用在审
| 申请号： | 201810378886.1 | 申请日： | 2018-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN108409819A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 栾玉霞;刘瑞玲;姜悦 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07H19/09 | 分类号： | C07H19/09;C07H1/00;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61K9/10 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250101 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型阿糖胞苷前药纳米组装体制备方法和应用。本发明选取生物相容性的癸酸为疏水材料，与阿糖胞苷共价结合，合成一种新型阿糖胞苷两亲性小分子前药癸酸‑阿糖胞苷(DA‑Ara)，经纳米沉淀法，前药可在水中自组装形成纳米棒，用水重新分散，可得到稳定性好的纳米口服给药制剂。体外细胞毒性实验结果显示，前药DA‑Ara对人慢性细胞白血病细胞K562展现了较强的敏感性，抑制细胞起效快，作用持久，细胞毒性更强。前药口服制剂载药量高，纳米混悬液浓度高，保存时间长且稳定性好，更易于生产的储存与运输，安全性好，为阿糖胞苷口服给药形式提供广阔应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 阿糖胞苷 前药 纳米组装 癸酸 慢性细胞白血病 口服给药制剂 两亲性小分子 体外细胞毒性 纳米沉淀法 纳米混悬液 生物相容性 细胞 共价结合 广阔应用 口服制剂 疏水材料 细胞毒性 纳米棒 载药量 自组装 起效 水中 制备 应用 合成 储存 保存 运输 生产 | ||
【主权项】：
1.一种新型阿糖胞苷两亲性小分子前药DA‑Ara，其结构式如下所示：![]()
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