[发明专利]一种二酰基磷脂酰乙醇胺的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810384175.5 申请日: 2018-04-26
公开(公告)号: CN108727426B 公开(公告)日: 2020-09-29
发明(设计)人: 肖锋;罗宇;胡峰;张俊 申请(专利权)人: 安庆润科生物医药科技有限公司
主分类号: C07F9/10 分类号: C07F9/10
代理公司: 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 代理人: 王志兴
地址: 246000 安徽省安庆市*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明提供了一种二酰基磷脂酰乙醇胺的制备方法,包括下列步骤:(1)溶剂和有机碱/无机碱的作用下,式I化合物和磷试剂发生取代反应,生成式a中间体1;(2)同一反应体系中,中间体1在有机碱/无机碱的存在下,与2‑(N‑芴甲氧羰基氨基)乙醇或N‑Boc保护的乙醇胺发生取代反应,生成式b中间体2;(3)同一反应体系中,中间体2在氧化剂作用下氧化反应,生成式II化合物;(4)式II化合物在溶剂、碱的作用下,磷脂头基发生水解,得到式III化合物。本发明的优点在于:本发明只需通过两步合成就可得到目标产物,且方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高,符合工业化生产的要求。
搜索关键词: 一种 二酰基 磷脂 乙醇胺 制备 方法
【主权项】:
1.一种二酰基磷脂酰乙醇胺的制备方法,其特征在于,包括下列步骤:(1)在溶剂和有机碱/无机碱的作用下,式I所示化合物和磷试剂发生取代反应,生成如式a所示的中间体1;(2)同一反应体系中,中间体1在有机碱/无机碱的存在下,与2‑(N‑芴甲氧羰基氨基)乙醇或者N‑Boc保护的乙醇胺发生取代反应,生成式b所示的中间体2;(3)同一反应体系中,中间体2在氧化剂的作用下发生氧化反应,生成式II所示化合物;(4)式II所示化合物在溶剂和碱的作用下,磷脂头基发生水解,得到式III所示化合物,即目标产物二酰基磷脂酰乙醇胺;上述结构式I、II、III、a、b中,R=CH3(CH2)10、CH3(CH2)12,、CH3(CH2)14、CH3(CH2)16或CH3(CH2)18,R1=‑Fmoc或‑Boc。
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