[发明专利]化合物的多晶型、其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810386244.6 | 申请日： | 2018-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN108794481A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 申建伟;张进;李龙;高永宏;张占涛;张勇 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 刘元霞 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明涉及化合物(3R,6S)‑6‑氨磺酰基氨基‑1‑(噻唑‑2‑基)‑3‑(2,3,4‑三氟苯基)‑3,5,6,7‑四氢吡咯并[1,2‑c]嘧啶‑4‑甲酸甲酯(化合物1)的多晶型物。本发明还涉及化合物1多晶型物的药用组合物、制药用途及化合物1多晶型物的制备方法 |
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| 搜索关键词： | 多晶型物 制备 氨基 药用组合物 氨磺酰基 甲酸甲酯 四氢吡咯 多晶型 氟苯基 制药 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.化合物1半水合物的晶型II：![]()
其中，所述晶型II使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在4.15±0.20°、4.99±0.20°、8.78±0.20°、9.44±0.20°、18.47±0.20°、18.93±0.20°处具有特征峰；优选地，所述晶型II使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在4.15±0.20°、4.99±0.20°、7.33±0.20°、8.78±0.20°、9.44±0.20°、10.00±0.20°、18.47±0.20°、18.93±0.20°处具有特征峰；优选地，所述晶型II使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在4.15±0.20°、4.99±0.20°、7.33±0.20°、7.88±0.20°、8.78±0.20°、9.44±0.20°、10.01±0.20°、10.96±0.20°、11.61±0.20°、12.54±0.20°、14.18±0.20°、16.65±0.20°、17.49±0.20°、18.47±0.20°、18.93±0.20°、19.62±0.20°、20.13±0.20°、21.49±0.20°、22.08±0.20°、22.51±0.20°、23.59±0.20°、24.68±0.20°、25.37±0.20°、26.56±0.20°、27.24±0.20°、27.76±0.20°、28.56±0.20°、30.02±0.20°、32.18±0.20°处具有特征峰；优选地，所述晶型II具有基本如图1所示的粉末X射线衍射图。
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