[发明专利]一种合成卤代-氨甲基取代嘧啶及其盐的方法在审
| 申请号： | 201810386280.2 | 申请日： | 2018-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN108558774A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 祝兴勇;张洪飞 | 申请（专利权）人： | 南京药石科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/30 | 分类号： | C07D239/30;C07C53/18;C07C51/41 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210032 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成卤代‑氨甲基取代嘧啶及其盐的新方法，包括以下步骤：以卤代‑羟甲基取代嘧啶(化合物II)为原料，先与N‑叔丁氧羰基草酸酰胺乙酯(化合物III)发生Mitsunobu反应得化合物IV；化合物IV经过水解反应得化合物V；最后酸性条件下脱叔丁氧羰基后成盐得卤代‑氨甲基取代嘧啶及其盐(化合物I)。 | ||
| 搜索关键词： | 卤代 嘧啶 氨甲基 合成 草酸酰胺乙酯 脱叔丁氧羰基 叔丁氧羰基 羟甲基取代 水解反应 酸性条件 成盐 | ||
【主权项】：
1.一种合成化合物I的制备方法，其特征在于，包括：![]()
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或者化合物I的盐酸盐或者化合物I的三氟乙酸盐，其中：R1为![]()
R2为氯或溴；R3为![]()
R4为![]()
R5为![]()
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