[发明专利]一种含酰脲结构单元的-5-氰基嘧啶衍生物在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用有效

专利信息
申请号: 201810408969.0 申请日: 2018-04-28
公开(公告)号: CN108464982B 公开(公告)日: 2020-02-07
发明(设计)人: 刘宏民;王博;马立英;杨菲菲;张鑫荟;赵培荣 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: A61K31/505 分类号: A61K31/505;A61K31/506;A61K31/337;A61K31/165;A61K31/475;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 11569 北京高沃律师事务所 代理人: 刘奇
地址: 450000 河南省郑*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一类含酰脲结构单元的‑5‑氰基嘧啶衍生物在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用,属于药物化学领域。该类化合物能够对ATP结合盒转运体P‑糖蛋白(ABCB1)介导的耐药性起到良好的逆转作用。该化合物能够在无毒作用下,使ABCB1高表达耐药细胞株SW620/AD300对紫杉醇等ABCB1的转运底物更加敏感,可作为进一步开发的候选或者先导化合物应用于逆转肿瘤耐药的临床辅助治疗药物。
搜索关键词: 肿瘤耐药逆转剂 酰脲 制备 应用 辅助治疗药物 药物化学领域 耐药细胞株 先导化合物 逆转肿瘤 逆转作用 氰基嘧啶 耐药性 高表达 糖蛋白 转运体 紫杉醇 底物 介导 转运 无毒 敏感 开发
【主权项】:
1.一种具有式I所示结构的含酰脲结构单元的-5-氰基嘧啶衍生物在制备结肠癌肿瘤耐药逆转剂中的应用,所述肿瘤耐药逆转剂以P-糖蛋白为靶标;所述抗肿瘤药物为P-糖蛋白的底物,其中抗肿瘤药物为紫杉醇;/n
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