[发明专利]一种制备全取代脒的方法

摘要

本发明公开了一种制备全取代脒的方法，以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物，以过渡金属为催化剂，在有机溶剂中，通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的脒类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。

主权项

1.一种制备全取代脒的方法，其特征在于：以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物，以过渡金属或者过渡金属化合物为催化剂，在有机溶剂中，通过四组分串联反应制备获得全取代脒；其中，所述磺酰胺衍生物的化学结构通式如下：式中，R1选自萘基、噻吩基、喹啉基、苄基、环丙基、甲基、正丁基；或者R1的化学结构通式如下：式中，R2选自甲基、氢、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、叔丁基、甲氧基、甲氧羰基、硝基；所述腈衍生物的化学结构式如下：式中，R3选自甲基、氯、苯基；R4选自甲氧基、苯基；R5选自氢、甲基、乙酰基；R5选自氢、氯、溴、甲氧基、三氟甲基；所述重氮衍生物的化学结构式如下：式中，R7选自乙基、异丙基、环己基、叔丁基、苯基；R8选自氟、溴、三甲硅基、甲氧甲基、乙酰氧基、噻吩基、萘基；R9选自氢、甲基、硝基、氰基；R10选自苯基、甲基、甲氧基；所述全取代脒的化学结构式如下：。