[发明专利]一种丙烯栓系环丙沙星-吲哚满二酮杂化物及其合成方法和用途在审
| 申请号： | 201810428517.9 | 申请日： | 2018-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN108727332A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 王若;殷雪旸;张姚欢;闫玮涛 | 申请（专利权）人： | 王若 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;A61P31/04;A61P31/06;A61K31/496 |
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| 地址： | 350116 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种人丙烯栓系环丙沙星‑吲哚满二酮杂化物及其合成方法和用途。本发明制得的环丙沙星‑吲哚满二酮杂化物3d对所有的供试革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（其中包括临床上表现出很强耐药性的病原体）均具有很强的抗性，其效力与母体环丙沙星以及左氧氟沙星相当或者更有有效；而杂化物3b（MIC:0.10和0.5μg/mL）对结核分支杆菌H37Rv菌株的抗菌活性分别为环丙沙星（MIC：0.78μg/mL）和利福平（MIC：0.39μg/mL）的4倍和8倍，并且其对多重耐药结核抗菌能力分别为三种参考药物——环丙沙星（MIC:2.0μg/mL）、利福平（MIC:32μg/mL）和异烟肼（>128μg/mL）的4‑>256倍。具有较低细胞毒性（CC50:64和256μg/mL）的杂化物3b和3d均表现出可接受的代谢稳定性以及体内药动学（PK）特征。 | ||
| 搜索关键词： | 杂化物 环丙沙星 二酮 吲哚 利福平 丙烯 栓系环 结核分支杆菌H37Rv 合成 革兰氏阳性菌 革兰氏阴性菌 代谢稳定性 低细胞毒性 左氧氟沙星 参考药物 多重耐药 抗菌活性 抗菌能力 耐药性 病原体 可接受 母体环 药动学 异烟肼 抗性 菌株 表现 体内 | ||
【主权项】：
1.一种丙烯栓系环丙沙星‑吲哚满二酮杂化物，其特征在于，所述丙烯栓系环丙沙星‑吲哚满二酮杂化物的化合式为化合式一或化合式二或化合式三；化合式一如下所示：![]()
化合式二如下所示：![]()
化合式三如下所示：![]()
其中R1=H或Me；R2=NoMe或NOEt。
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