[发明专利]一种BAPA的合成方法在审
| 申请号： | 201810434051.3 | 申请日： | 2018-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN108440442A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 门万辉;罗云;金联明;邹菁 | 申请（专利权）人： | 湖北凌晟药业有限公司;武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D277/48 | 分类号： | C07D277/48 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 林艳艳 |
| 地址： | 441141 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开一种BAPA的合成方法，即先进行丙烯基化反应，再进行卤素置换，然后与N‑Boc‑硫脲反应成环，最后碱水解即得BAPA。本发明方法原料简单易得，反应条件温和，环境友好，收率高，适合大规模推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 丙烯基化 反应成环 反应条件 环境友好 药物合成 碱水解 硫脲 收率 置换 | ||
【主权项】：
1.一种BAPA的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)丙烯基的引入：将4‑氯乙酰乙酸甲酯溶解在有机溶剂中，加入冰乙酸、丙醛和催化剂进行反应，反应结束后分离出有机层；(2)卤素的置换：取上述有机层，加碘化钠，反应结束后水洗，分离出有机层；(3)与N‑Boc‑硫脲反应：取步骤(2)所得有机层，加入N‑Boc‑硫脲，反应完毕后碱洗，分离出有机层；(4)碱水解：取步骤(3)所得有机层，加碱液进行水解，反应完毕后调酸析晶，得BAPA。
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