[发明专利]一种抑制肿瘤多药耐药载体及其制备方法在审
| 申请号： | 201810435967.0 | 申请日： | 2018-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN108524933A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 曹俊;苏婷;成富荣;何艳梅;李莉;蒲雨吉;何斌 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K31/704;A61K9/107;A61K47/06;A61K47/22;A61K47/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 | 代理人： | 何凡 |
| 地址： | 610065 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抑制肿瘤多药耐药载体及其制备方法，制备方法包括：将PEG和3,3‑二硫代二丙酸反应制备双端羧基化的PEG，然后加入靶向分子，制备靶向分子‑PEG，再加入芘制备靶向分子‑PEG‑芘两亲性聚合物载体。本发明制得的靶向分子‑PEG‑芘两亲性聚合物载体在水中自组装形成聚合物胶束，该胶束可通过芘与药物分子的疏水作用及π‑π共轭作用实现高效的负载，当进入肿瘤细胞后，肿瘤细胞内高的谷胱甘肽浓度促使芘分子脱落，胶束解体，加速药物释放，同时游离的芘分子利用π‑π及疏水双重作用在胞内原位重新自组装形成纳米聚集态，在外界光的刺激下，产生活性氧，实现集光疗和化疗为一体的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 靶向分子 两亲性聚合物 抑制肿瘤 肿瘤细胞 药载体 自组装 胶束 二硫代二丙酸 聚合物胶束 谷胱甘肽 加速药物 疏水作用 双重作用 药物分子 作用实现 活性氧 聚集态 外界光 羧基化 共轭 光疗 疏水 双端 水中 化疗 游离 解体 释放 刺激 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种抑制肿瘤多药耐药载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备双端羧基化的PEG将PEG和3,3‑二硫代二丙酸按摩尔比为1:2‑20混合，于0‑50℃反应12‑100h，制得双端羧基化的PEG；(2)制备靶向分子‑PEG将靶向分子和步骤(1)所得的双端羧基化的PEG按摩尔比为1:1‑100混合，于0‑50℃反应12‑100h，制得靶向分子‑PEG；(3)制备靶向分子‑PEG‑芘两亲性聚合物载体将步骤(2)所得靶向分子‑PEG与芘按摩尔比为1:1‑100混合，于0‑50℃反应12‑100h，制得靶向分子‑PEG‑芘两亲性聚合物载体。
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