[发明专利]一种抗肿瘤化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201810449692.6 | 申请日： | 2018-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN108440512A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 邹亮;章津铭;李俊龙;刘晓微;李维;沈旭东;代丽萍;卓虹伊 | 申请（专利权）人： | 成都大学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K31/497;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 610106 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗肿瘤化合物及其制备方法，属于医药技术领域，具体提供了一种甲基吡嗪结合紫杉醇或多西紫杉醇的结合体及其制备方法。借助二硫键作为连接桥梁，将川芎嗪及其类似物甲基吡嗪与紫杉醇或多西紫杉醇进行化学结合。两亲性化合物的构建可提高紫杉醇和多西紫杉醇的水溶性，从而提高生物利用度；二硫键的主动靶向性可增强紫杉醇和多西紫杉醇的选择性，从而降低其对健康细胞和正常组织的杀伤力；结合物到达靶位释放后，川芎嗪可协助紫杉醇和多西紫杉醇共同发挥抗肿瘤作用，改善耐药性的同时，提升抗肿瘤效应。 | ||
| 搜索关键词： | 多西紫杉醇 紫杉 制备 抗肿瘤化合物 甲基吡嗪 川芎嗪 二硫键 紫杉醇 两亲性化合物 医药技术领域 抗肿瘤效应 抗肿瘤作用 生物利用度 主动靶向性 耐药性 化学结合 健康细胞 正常组织 结合体 结合物 类似物 靶位 构建 释放 桥梁 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤化合物，特征在于，其分子式如式Ⅰ所示：![]()
其中，R1为甲基吡嗪；R2为C6H5‑或(CH3)3CO‑；R3为CH3‑CO‑或H‑。
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