[发明专利]江南星蕨中七叶内酯的制备方法及应用在审
| 申请号： | 201810453107.X | 申请日： | 2018-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN108456189A | 公开（公告）日： | 2018-08-28 |
| 发明（设计）人： | 梁成钦;周先丽;陈旭;黄四新;罗琴;徐庆 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院 |
| 主分类号： | C07D311/16 | 分类号： | C07D311/16;A61P31/20 |
| 代理公司： | 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 45117 | 代理人： | 巢雄辉;汪治兴 |
| 地址： | 541004 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 江南星蕨中七叶内酯的制备方法，主要包括对干燥的江南星蕨茎及叶，经过粉碎、乙醇溶液提取、乙酸乙酯、硅胶柱层析进行分离、MCl柱色谱分离、Sephadex LH‑20柱色谱分离、中压反相硅胶柱色谱分离、浓缩干燥后得到目标产物。实验证明，体外抗乙肝病毒作用方面，本发明所得的江南星蕨中七叶内酯有效低毒，比阳性对照拉米夫定作用要好，在制备抗HBV药物方面具有前景。 | ||
| 搜索关键词： | 七叶内酯 制备 柱色谱分离 反相硅胶柱色谱 乙醇溶液提取 硅胶柱层析 抗乙肝病毒 抗HBV药物 拉米夫定 目标产物 浓缩干燥 阳性对照 乙酸乙酯 作用方面 体外 中压 应用 | ||
【主权项】：
1.江南星蕨中七叶内酯的制备方法，包括：S1：取干燥的江南星蕨茎及叶，粉碎；S2：用30%~95%乙醇溶液提取；提取3~5次，温度40~80度；S3：减压蒸馏至提取液乙醇含量低于3%；S4：将蒸馏后的提取液，以乙酸乙酯萃取；S5：萃取组分浓缩或浓缩干燥后用硅胶柱层析进行分离，先用氯仿洗脱硅胶体积的1~2倍，然后用氯仿/甲醇为2~9：1的混合洗脱剂进行洗脱，收集混合洗脱剂的洗脱组分；S6：S5的洗脱组分浓缩或浓缩干燥后用MCl柱色谱分离，用60%~90%的甲醇溶液洗脱；S7：S6所得组分浓缩或浓缩干燥后用Sephadex LH‑20柱色谱分离，甲醇洗脱，得到5个组分Fr. B‑1～Fr. B‑5；S8：取Fr. B‑4组分浓缩或浓缩干燥后用中压反相硅胶柱色谱分离，以10%～20%、40%～50%、60%～80%、90%～100%的甲醇溶液梯度洗脱，收集90%～100%的甲醇溶液洗脱组分，浓缩干燥后得到目标产物。
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