[发明专利]一种抗凝血药物替卡格雷中间体原料的合成方法有效
| 申请号： | 201810453564.9 | 申请日： | 2018-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN108503528B | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 韦丽;倪润炎 | 申请（专利权）人： | 韦丽 |
| 主分类号： | C07C51/16 | 分类号： | C07C51/16;C07C61/40 |
| 代理公司： | 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 | 代理人： | 谷孝东 |
| 地址： | 273100 山东省济宁*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种抗凝血药物替卡格雷中间体原料的合成方法，它包括以下步骤：（a）向反应容器中加入甲苯，用N |
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| 搜索关键词： | 一种 抗凝 药物 替卡格雷 中间体 原料 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗凝血药物替卡格雷中间体原料的合成方法，其特征在于，它包括以下步骤：（a）向反应容器中加入甲苯，用N2置换多次，加入炔丙醇后冷却至‑80℃~‑50℃，加入Pd(PPh3)2Cl2和CuI的混合物，再依次滴加N,N‑二异丙基乙胺、1,2‑二氟‑4‑碘代苯，升温至50~80℃进行反应，提纯得化合物2；（b）向氢化反应釜中加入所述化合物2以及Pd‑CaCO3催化剂，用H2置换多次，升温至30~80℃进行反应，提纯得化合物3；（c）向反应瓶中加入1,2二氯乙烷，冷却至‑50℃~‑20℃后依次加入二乙基锌、二碘甲烷以及所述化合物3的二碘甲烷溶液，搅拌并升温至40~50℃进行反应，冷却至‑50℃~‑20℃并加入饱和食盐水淬灭反应，用硅藻土为介质进行过滤，滤液浓缩并纯化得消旋化合物4；（d）将所述化合物4、NaIO4、四氯化碳、乙腈和水进行混合后，在冰水浴的条件下加入RuCl3.3H2O，随后升温至20~25℃进行反应，经过滤、分层、除去水相、有机相浓缩、柱层析纯化即可。
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